2%克立硼罗软膏是一种新型小分子、非激素、非免疫调节类外用抗炎药,已经被纳入新版国家医保药品目录,更易于皮肤吸收,副作用小,可长期使用。
作用机制
该药活性药物成分为crisaborole(克立硼罗),为PDE4抑制剂。PDE4可以介导环磷酸腺苷(cAMP) 向单磷酸腺苷(AMP) 的转化,使细胞内cAMP水平下降,而高水平的cAMP可以抑制炎症介质的产生。
特应性皮炎(湿疹)患者体内表现出低水平的cAMP和异常高的PDE活性,从而出现较重的炎症反应。克立硼罗通过抑制PDE4,使细胞内cAMP水平上升,降低炎性细胞因子(IL-2,IL- 4,IL-10,IL -13,IFN-r的释放,从而起到抑制皮炎(湿疹)的作用。
安全性
1. 克立硼罗为小分子和低分子量,可以渗透至表皮和真皮发挥作用。
2.其结构中的硼原子有助于选择性靶向PDE4 ,高效安全。
3.主要作用于皮肤,系统吸收量很小,在体内很快转化为无活性物质,通过肾脏代谢掉。
4.疗效优于吡美莫司,与他克莫司软膏相当,但是使用时无他克莫司的灼热感,无光敏性, 获批为特应性皮炎(湿疹) 的一线用药。
5.儿童患者的适用年龄扩展至3个月(0.03%他克莫司软膏最低使用年龄为24个月)。
虽然目前克立硼罗只被批准用于轻中度特应性皮炎,但是最近一些病例报告和临床研究表明,它在治疗炎症性皮肤病方面的作用可能更广泛,其中包括银屑病、脂溢性皮炎、白癜风、炎性线状疣状表皮痣等。
目前正在进行以下临床实验:硬斑病、盘状红斑狼疮、中重度痤疮、外阴扁平苔藓和中重度斑块性银屑病等。对于这些疾病发病机制仍有许多未知之处,如果这些疾病对治疗产生可预测应答,那么被克立硼罗抑制的特异性炎症介质可能参与了其发病机制,从而为靶向治疗的发展开辟了更多研究途径。